在最近的一項(xiàng)研究中，由維也納醫(yī)科大學(xué)（Medical University of Vienna）藥理學(xué)研究所的Christian Gruber領(lǐng)導(dǎo)的一個(gè)研究小組從甜菜根中分離出一種肽（小蛋白質(zhì)分子）。這種肽能夠抑制一種特殊的酶，此酶負(fù)責(zé)分解體內(nèi)的信使分子。甜菜根肽由于其特殊穩(wěn)定的分子結(jié)構(gòu)和藥理特性，可能是開發(fā)治療某些炎癥性疾病，如神經(jīng)退行性疾病和自身免疫性疾病藥物的良好候選藥物。

維也納醫(yī)科大學(xué)官網(wǎng)10月30日消息

甜菜根中的肽屬于一組分子，植物使用這些分子作為化學(xué)防御，如細(xì)菌、病毒或昆蟲等害蟲�！巴ㄟ^(guò)分析成千上萬(wàn)的基因組數(shù)據(jù)，我們的團(tuán)隊(duì)能夠定義一些新的富含半胱氨酸的肽，并在植物界從系統(tǒng)進(jìn)化的角度分配它們。在這個(gè)過(guò)程中，我們注意到一種可能的功能，所謂的‘蛋白酶抑制劑’。因此甜菜根肽可以抑制消化蛋白質(zhì)的酶，” Gruber解釋說(shuō)。

甜菜根肽能夠特異性抑制脯氨酰寡肽酶（prolyl oligopeptidase ，POP）， POP參與體內(nèi)蛋白質(zhì)激素的分解，因此能夠調(diào)節(jié)炎癥反應(yīng)。POP是神經(jīng)退行性疾病和炎癥性疾病（如阿爾茨海默病和多發(fā)性硬化癥）的藥物靶點(diǎn)，引起了廣泛討論�！斑@意味著，在未來(lái)的研究中，這組被稱為‘knottins’的植物多肽，比如在甜菜根中發(fā)現(xiàn)的那些，可能提供治療這些疾病的候選藥物�！�

甜菜根汁中可以檢測(cè)到多肽

這種肽不僅存在于根類蔬菜中，也可以在市面上的甜菜根汁中檢測(cè)到——雖然濃度很低�！氨M管甜菜根被認(rèn)為是一種非常健康的蔬菜，但希望通過(guò)經(jīng)常食用甜菜根來(lái)預(yù)防癡呆癥是不合理的，”維也納醫(yī)科大學(xué)的藥理學(xué)家強(qiáng)調(diào)說(shuō)，“這種肽的產(chǎn)生量非常小，目前還不清楚它是否能通過(guò)胃腸道被吸收�！�

使用自然的藍(lán)圖

Gruber實(shí)驗(yàn)室的研究工作是利用自然藍(lán)圖開發(fā)候選藥物�！拔覀冋�在通過(guò)包含植物和動(dòng)物遺傳信息的大型數(shù)據(jù)庫(kù)進(jìn)行搜索，解碼新型肽分子并研究它們的結(jié)構(gòu)，旨在用酶或細(xì)胞受體（例如一種主要的藥物靶點(diǎn)，即所謂的G蛋白偶聯(lián)受體）對(duì)它們進(jìn)行藥理學(xué)測(cè)試，最后在疾病模型中對(duì)它們進(jìn)行分析，”Gruber解釋說(shuō)。

為了獲得最佳的藥理特性，以天然產(chǎn)物為基礎(chǔ)，以稍微修飾的形式化學(xué)合成潛在的候選藥物。這個(gè)概念似乎是成功的：幾年前，研究團(tuán)隊(duì)使用合成的植物肽（環(huán)肽）為多發(fā)性硬化癥（MS）生成了候選藥物T20K，最近瑞典公司Cyxone在MedUni Vienna許可下在第一階段試驗(yàn)中成功測(cè)試了該藥物，目前正在為第二階段臨床試驗(yàn)做準(zhǔn)備。

研究發(fā)表在《自然產(chǎn)物雜志》（Journal of Natural Products）上。

研究于10月29日發(fā)表在《Journal of Natural Products》（最新影響因子：4．257）上

參考文獻(xiàn)

Source：Medical University of Vienna

Beetroot peptide as potential drug candidate for treating neurodegenerative and inflammatory diseases

Reference：

Bernhard Retzl， Roland Hellinger， Edin Muratspahi?， Meri E． F． Pinto， Vanderlan S． Bolzani， and Christian W． Gruber． Discovery of a Beetroot Protease Inhibitor to Identify and Classify Plant－Derived Cystine Knot Peptides． J． Nat． Prod． 2020， doi．org／10．1021／acs．jnatprod．0c00648

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